Especificacions
|
Aparició |
Classe White White Crystalline Powder |
|
Puresa (HPLC) |
99,0% min |
|
Identificació |
|
|
Per ir |
Es conforma amb l'estàndard |
|
Per 1h RMN |
Es conforma amb l'estàndard |
|
Regar |
0,5% màx |
|
Punt de fusió |
135,0 graus fins a 138,0 graus |
|
Solubilitat |
La solució de 0,6 mol/L en acetonitril és clara i incolora |
|
Cromaticitat |
El producte de 0,6 mol/L apareix completament dissolt en acetonitril |
Aplicacions
1. Intermedi farmacèutic
El 5-BenzilTio-1H-Tetrazol 丨 CAS 21871-47-6 s'utilitza com abloc de construcció de clausen la síntesi deArbs (bloquejadors del receptor de l’angiotensina II)comLosartan, Irbesartan, i altres antihipertensius de classe sartan.
L'anell de tetrazol actua com abioisosteredel grup d’àcid carboxílic, millorant l’estabilitat metabòlica i la biodisponibilitat oral.
2. Química medicinal
Habitualment utilitzat enOptimització de plomiEstudis de relació d’estructura-activitat (SAR), sobretot quan es desenvolupen fàrmacs dirigits alSistema de renina-angiotensina.
La substitució de Benzyltio afegeixlipofilicitat, que pot millorarPermeabilitat de la membranaiEnquadernació objectiu.
3. Síntesi de lligands basat en tetrazol
Serveix com aPrecursor de lligandsper a compostos de coordinació en materials i química de la catàlisi a causa del seuAnell ric en nitrogen, que s’uneix bé als metalls.
4. Química orgànica sintètica
Funciona com anucleòfil o intermedien síntesi heterocíclica.
El grup ThioEter és susceptible de funcionalització (oxidació a sulfoxid/sulfona, reaccions de substitució, etc.).
Avantatges
1. Substitució bioisostèrica pel disseny de medicaments
L'anell de tetrazol imita elGrup d’àcid carboxílicperò proporcionaMillor farmacocinètica, inclòs:
Milloratlipofilicitat
MillorarAbsorció oral
Resistència adegradació metabòlica
2. Intermedi essencial per a les drogues ARB
Té un paper crucial en la producció de fàrmacs antihipertensius de la taquilla, ajudant a gestionar malalties cardiovasculars.
3. Grups funcionals versàtils
El–SCH₂phEl grup augmentaInteraccions hidrofòbiquesamb proteïnes i ofertes objectiuManelles de modificacióper a la derivatització posterior.
El fragment de tetrazol s’imparteixpropietats àcides i coordinadores, útil en les molècules i el disseny de materials de fàrmacs.
4. Bast
A causa de l'estructura rica en nitrogen, es pot utilitzarcoordinar els centres metàl·licsen la síntesi deMOFs, catalitzadors, iMaterials de sensors.
Sumari
5-BenzilTio-1H-Tetrazol 丨 CAS 21871-47-6és un importantintermedi farmacèutic, especialment conegut pel seu paper en la síntesi deantagonistes del receptor de l’angiotensina IIcom Losartan. La seva estructura única: AAnell de tetrazolsubstituït per unGrup Benzilthio-El passa una combinació deActivitat biològica, Flexibilitat sintètica, irellevància medicinal. Àmpliament utilitzat aDesenvolupament de drogues, Química de la coordinació, iSíntesi orgànica, aquest compost dóna suport tant a la fabricació farmacèutica comercial com a la investigació acadèmica en química medicinal.
Etiquetes populars: 5-Benziltio-1H-Tetrazol 丨 CAS 21871-47-6, Xina 5-Benziltio-1H-tetrazol 丨 CAS 21871-47-6 Fabricants, proveïdors, fàbrica
