Especificacions
| Característiques | Pols groguenc a groc profund |
| Assaig (de forma seca) | Del 98 al 102% |
| Identificació | L’espectre d’absorció UV presenta màximes a 285 ± 2nm L’espectre d’absorció d’infrarojos de la mostra correspon al de la substància referenciada El temps de retenció del pic principal del cromatograma de la preparació de l’assaig correspon al del cromatograma de la preparació estàndard, tal com s’obté a l’assaig |
| Pèrdua de l’assecat | 0,5% màx |
| Residu en encès | 0,1% màxim |
| Metalls pesants | 0,002% màx |
| Substàncies relacionades | Impuresa única màxima: 0,1% màxim Impureses totals: 1% màx |
| Dissolvent residual | Tetrahidrofuran: 720ppm max MeOH: 3000ppm Max Acetat d’etil: 5000ppm max Dioxà: 5000ppm max Diclorometan: 600ppm max |
Aplicacions
1. Tractament contra el càncer
Leucèmia limfocítica crònica (CLL): aprovada com a teràpia de primera línia o de recaiguda, especialment eficaç en pacients amb supressió de 17p o mutació TP53, que tenen un pronòstic deficient amb quimioteràpia estàndard.
Leucèmia mieloide aguda (AML): utilitzada en combinació amb azacitidina, decitabina o cytarabina de dosis baixes en adults majors inadequats per a quimioteràpia intensiva.
Petit limfoma limfocític (SLL): comparteix protocols de tractament amb CLL a causa d’una patologia similar.
Limfomes no Hodgkin: s’explora en limfoma de cèl·lules del mantell (MCL), limfoma fol·licular (FL) i limfoma de cèl·lules B difuses (DLBCL).
2. Teràpies combinades
Venetoclax forma part de nombrosos règims combinats, mostrant efectes sinèrgics amb:
Agents hipometilants (per exemple, azacitidina)
Inhibidors de BTK (per exemple, ibrutinib)
Anticossos monoclonals anti-CD20 (per exemple, rituximab, obinutuzumab)
Aquestes combinacions milloren la taxa de resposta, la supervivència general i la durada de la remissió.
3. Recerca i desenvolupament
S'utilitza com a compost d'eines en la investigació del càncer per estudiar:
Vies d’apoptosi
Permeabilitat de membrana mitocondrial
Mecanismes de resistència en tumors
Una valuosa molècula en estudis preclínics i translacionals per avaluar les interaccions familiars Bcl-2 i la resistència als fàrmacs.
Avantatges
✅ Inhibició de Bcl-2 altament selectiva
Només té com a objectiu BCL-2, que s’esvaeix BCL-XL i MCL-1, que minimitza la toxicitat de plaquetes i els efectes fora de destinació.
Promou l’apoptosi en cèl·lules canceroses dependents de Bcl-2, especialment en malignes hematològiques.
✅ Administració oral
La comprimit oral una vegada al dia, millorant el compliment del pacient sobre els règims injectables.
✅ Efectiu en poblacions d’alt risc
Particularment beneficiós per a pacients amb mutacions genètiques d’alt risc o per a aquelles resistents a la quimioimmunoteràpia.
✅ Resposta ràpida amb una remissió profunda
Indueix respostes moleculars profundes, inclosa la negativitat de la malaltia residual mínima (MRD) en alguns casos de CLL.
✅ dosificació personalitzable
La dosificació es pot adaptar amb horaris graduals de rampa per reduir el risc de síndrome de lisi tumoral (TLS): un efecte secundari potencial de la mort ràpida de cèl·lules canceroses.
✅ Bon perfil de seguretat
Els efectes secundaris són generalment manejables i reversibles, sobretot quan s’utilitzen amb protocols i profilaxi adequats.
Conclusió
ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) representa un gran avenç en la teràpia de càncer dirigida, particularment en el tractament de les malignes hematològiques CLL, AML i altres malignes hematològiques dependents de Bcl-2. La seva selectivitat, la biodisponibilitat oral i la potent activitat pro-apoptòtica la converteixen en una teràpia innovadora amb una àmplia aplicació tant en entorns clínics com en la investigació. A mesura que sorgeixen nous règims de combinació, Venetoclax continua configurant el paisatge de l’oncologia de precisió i ofereix una nova esperança per a pacients amb càncers de sang difícils de tractar.
Etiquetes populars: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, Xina ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8 Fabricants, proveïdors, fàbrica
