Especificacions
| Aparició: | Pols de color groc i marró clar |
| Anàlisi: | 98,5% min |
| Substància relacionada: | |
| Impuresa a: | 0,15% màx |
| Impuresa B: | 0,15% màx |
| Impuresa individual: | 0,5% màx |
| Impureses totals: | 1,5% màxim |
| Pèrdua de l’assecat: | 0,5% màx |
Aplicacions
1. Intermedi farmacèutic
Aquest compost s’utilitza principalment com a bloc intermedi o de construcció en química medicinal, especialment per a:
Desenvolupament d’inhibidors de la cinasa
Neurofarmacèutics dirigits a vies del SNC
Agents anti-càncer basats en bastides de piridina-piperazina
L’amina i la substitució heterocíclica protegides per BOC la fan adequada per a l’exploració de la química combinativa i la SAR (relació d’estructura-activitat).
2. Fragment en el descobriment de drogues
És un fragment privilegiat en el disseny de medicaments basat en fragments (FBDD) i l’optimització de plom.
Es troba habitualment a les molècules dirigides:
GPCRs
Canals iònics
Inhibidors enzimàtics, especialment en dominis PI3K, mTOR o cinasa.
3. Bastida heterocíclica en compostos bioactius
L’anell de piridina millora l’afinitat d’unió i ofereix llocs per a interaccions d’enllaç H amb objectius biològics.
El fragment de pierazina contribueix a:
Augment de la solubilitat
Millora de la probabilitat de les drogues
Flexibilitat en conjugació a altres farmacòfors
4. Síntesi química
És un valuós intermedi sintètic en la preparació de:
Lligands multifuncionals
Derivats heteroaromàtics
Bioconjugats utilitzats en sistemes de lliurament de medicaments o agents de diagnòstic
Avantatges
1. La protecció BOC augmenta la versatilitat
El grup de carbamat tert-butil (BOC):
Protegeix el nitrogen de la pierazina durant les síntesis en diversos passos
Es pot eliminar fàcilment en condicions àcides lleus (per exemple, TFA), permetent una desprotecció i funcionalització selectiva
2. Propietats farmacocinètiques millorades
La combinació de grups heteroaromàtics (piridina) i piperazine és coneguda per:
Millorar la biodisponibilitat oral
Suport a la penetració BBB (Barrerà de la Sang-Brain)
Augmentar l'estabilitat metabòlica
3. Disseny modular per al desenvolupament de fàrmacs
L’estructura permet una modificació fàcil en diversos punts:
El grup amí de l’anell de piridina es pot acilar, sulfonilat o convertir -se en heterocicles.
La BOC-PiPerazina es pot diversificar per unir altres farmacòfors o enllaçadors.
Això fa que sigui ideal per a la generació de biblioteques en cribratge d’alt rendiment (HTS).
4. Alta rendiment sintètic i disponibilitat comercial
El compost està disponible a alta puresa i és relativament estable a l’emmagatzematge.
Apte per a l'ampliació de les canonades de la química medicinal i el desenvolupament de processos.
Conclusió
El tert-butil 4- (6-aminopiridina-3-il) piperazina-1-carboxil·lar (CAS 571188-59-5) és un versàtil intermedi àmpliament utilitzat en el descobriment de fàrmacs, particularment per desenvolupar inhibidors de la cinasa, fàrmacs actius del CNS i agents anti-càncer. La seva estructura equilibrada, amb una piridina amino reactiva, una piperazina protegida i un grup BOC, proporciona flexibilitat sintètica i valuoses propietats farmacològiques. És un bloc de construcció afavorit en la química medicinal moderna per generar compostos heterocíclics bioactius diversos.
Etiquetes populars: tert-butil 4- (6-aminopiridina-3-il) piperazine-1-carboxilat 丨 CAS 571188-59-5, Xina tert-butil 4- (6-aminopiridina-3-il) piperazine-1-carboxilate 丨 CA 571188-59-5 fabricants, subministradors, factor
